银杏化合物药物分子有望按捺脑部炎症医治中风与阿尔茨海默病

  香港中文大学医学院药剂学院副教授吴潍龙团队使用精准“分子修改”技能，以银杏天然化合物白果内酯为根底，研宣布潜在药物分子BB56。该分子可经过按捺脯氨酰内切肽酶活性，有用阻断有害脑部炎症反响，为开发医治中风、阿尔茨海默病等严峻神经系统疾病的新药供给新方向。相关研讨近来发表于《先进科学》。

  全球超四成人口受神经系统疾病影响，神经炎症被视为导致阿尔茨海默病、中风等首要神经系统疾病的首要的要素。大脑免疫细胞小胶质细胞过度激活时会过量开释脯氨酰内切肽酶，打乱大脑维护信号并加重炎症反响，因而开发能阻断该炎症进程的药物对维护回忆、运动等中心认知功用至关重要。

  此次研制的中心母体化合物为银杏叶片、果实特有的天然活性成分白果内酯，该物质已被证明具有神经细胞维护与抗炎活性，但由于其分子结构较为杂乱软弱，难以系统性改造。研讨团队选用分子修改技能，在保存其中心结构的根底上选择性润饰关键部位，并策略性引进氟元素，成功开宣布优化衍生物BB56。

  临床前试验显现，BB56在细胞层面效能显着提高，能有用按捺小胶质细胞过度激活，削减炎症分子发生并削弱相关炎症信号传递。团队经过培育的小胶质细胞及脑部炎症斑马鱼幼体模型，验证了BB56的抗炎成效并说明其效果机制。

  吴潍龙表明，该研讨完好出现了从分子修改、靶点识别到活体验证的转化研讨途径，团队已就相关成果在我国、美国及世界知识产权安排提交世界专利申请，后续将推进这一香港原创药物研讨成果向新药转化，惠及全球神经系统疾病患者。

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